સેમાગ્લુટાઇડ રાયબેલ્સસ, ઓઝેમ્પિક, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 માત્ર સંશોધન માટે ઉપયોગ
સેમાગ્લુટાઇડ, બ્રાન્ડ નામો હેઠળ વેચાય છેઓઝેમ્પિક,વેગોવીઅનેરાયબેલ્સસ, એક છેએન્ટિડાયાબિટીક દવાની સારવાર માટે વપરાય છેપ્રકાર 2 ડાયાબિટીસઅનેસ્થૂળતા વિરોધી દવાલાંબા ગાળા માટેવજન વ્યવસ્થાપન, બનાવનારનોવો નોર્ડિસ્ક2012 માં. સેમાગ્લુટાઇડ એ છેGLP-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ, એટલે કે તે માનવની ક્રિયાની નકલ કરે છેઇન્ક્રીટીન ગ્લુકોગન જેવા પેપ્ટાઈડ -1(GLP-1), ત્યાં વધારો થાય છેઇન્સ્યુલિનસ્ત્રાવ અને વધારોરક્ત ખાંડનિકાલ અને સુધારણાગ્લાયકેમિક નિયંત્રણ.આડઅસરોમાં ઉબકા, ઉલટી, ઝાડા, પેટમાં દુખાવો અને કબજિયાતનો સમાવેશ થાય છે. ડિસેમ્બર 2017 માં, ઓઝેમ્પિક નામના ઇન્જેક્ટેબલ સંસ્કરણને મંજૂરી આપવામાં આવી હતી.સપ્ટેમ્બર 2019 માં, મોં દ્વારા લઈ શકાય તેવા સંસ્કરણ (રાયબેલ્સસ)ને મંજૂરી આપવામાં આવી હતી, અને જૂન 2021 માં, પુખ્ત વયના લોકોમાં લાંબા ગાળાના વજન વ્યવસ્થાપન માટે વેગોવી બ્રાન્ડ નામ હેઠળ વેચવામાં આવેલા ઉચ્ચ-ડોઝ ઈન્જેક્શનને યુએસ દ્વારા મંજૂરી આપવામાં આવી હતી.ખાદ્ય અને ઔષધ વ્યવસ્થા તંત્ર(FDA).2023 ના જાન્યુઆરીમાં, FDA એ નોવો નોર્ડિસ્કને લેબલને સુધારવાની પરવાનગી આપી હતી તે દર્શાવવા માટે કે ઓરલ રાયબેલ્સસનો ઉપયોગપ્રથમ લાઇન સારવારપ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ ધરાવતા પુખ્ત વયના લોકો માટે - જેનો અર્થ એ છે કે જેમણે અગાઉ અન્ય ડાયાબિટીસની દવા લીધી નથી. 2020 માં, સેમાગ્લુટાઇડ યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં 4 મિલિયનથી વધુ પ્રિસ્ક્રિપ્શનો સાથે 129મી સૌથી સામાન્ય રીતે સૂચવવામાં આવતી દવા હતી. સમાનાર્થી: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, માત્ર સંશોધન ઉપયોગ માટે.
જૈવિક પ્રવૃત્તિ
વર્ણન | સેમાગ્લુટાઇડ (રાયબેલ્સસ, ઓઝેમ્પિક, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), લાંબા-અભિનય ગ્લુકોગન જેવા પેપ્ટાઇડ 1 (GLP-1) એનાલોગ છે.GLP-1 રીસેપ્ટરપ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ મેલીટસ (T2DM) ની સારવાર માટે સંભવિત સાથે એગોનિસ્ટ. |
લક્ષ્યો | GLP-1 રીસેપ્ટર |
ઇન વિટ્રો | સેમાગ્લુટાઇડને અઠવાડિયામાં એકવાર શ્રેષ્ઠ ઉમેદવાર તરીકે પસંદ કરવામાં આવે છે.માનવ GLP-1 (Aib8, Arg34) ની સરખામણીમાં સેમાગ્લુટાઇડમાં બે એમિનો એસિડ અવેજી છે અને તે લાયસિન 26 પર વ્યુત્પન્ન થાય છે. સેમાગ્લુટાઇડ (0.38 ± 0.06 nM) ની GLP-1R એફિનિટી લિરાગ્લુટાઇડની સરખામણીમાં ત્રણ ગણી ઘટી છે, જ્યાં આલ્બ્યુમિન એફિનિટી છે. વધારો થાય છે. |
વિવોમાં | iv વહીવટ પછી મિની-પિગમાં પ્લાઝ્મા અર્ધ-જીવન 46.1 કલાક છે, અને મિનિ-પિગને એસસી ડોઝ કર્યા પછી સેમાગ્લુટાઇડની એમઆરટી 63.6 કલાક છે. |
પ્રોટોકોલ (સંદર્ભમાંથી)
કોષ સંશોધન: | ● સેલ લાઇન:BHK કોષો ● સાંદ્રતા:0.01 pM - 0.1 μM ● ઇન્ક્યુબેશન સમય:3 ક ● પદ્ધતિ:HGLP-1R અને CRE ફાયરફ્લાય લ્યુસિફેરેસ (ક્લોન FCW467-12A/KZ10-1) બંનેને વ્યક્ત કરતા BHK કોષોના ફ્રોઝન એલિક્વોટ્સ પીગળવામાં આવે છે, પીબીએસમાં બે વાર ધોવામાં આવે છે અને એસે બફરમાં સસ્પેન્ડ કરવામાં આવે છે.કોષોને 50 μL ના જથ્થામાં 5000 કોષો/કુવા પર 96-વેલ પ્લેટમાં પ્લેટેડ કરવામાં આવે છે.પરીક્ષણ કરવા માટેના સંયોજનો એસે બફરમાં પાતળું કરવામાં આવે છે અને 1 × 10 ની અંતિમ પરખ સાંદ્રતા સુધી પહોંચવા માટે કોષો ધરાવતી પ્લેટમાં 50 μL એલિક્વોટ ટ્રાન્સફર કરવામાં આવે છે.-14− 1 × 10-7M. પ્લેટ 5% CO પર 3 કલાક માટે ઉકાળવામાં આવે છે237 °C પર.100 μL સ્ટેડીલાઇટ પ્લસ રીએજન્ટ ઉમેરતા પહેલા પ્લેટને ઓરડાના તાપમાને 15 મિનિટ સુધી ઊભા રહેવાની મંજૂરી આપવામાં આવી હતી.પ્લેટને પ્રકાશથી બચાવવા માટે ઢાંકવામાં આવે છે અને ઓરડાના તાપમાને 30 મિનિટ સુધી હલાવવામાં આવે છે.પ્લેટને ટોપકાઉન્ટ NXT સાધનમાં વાંચવામાં આવે છે. |
દ્રાવ્યતા (25°C)
ઇન વિટ્રોબેચ: | ડીએમએસઓ | 3 એમજી/એમએલ(0.73 એમએમ) |
ઇથેનોલ | અદ્રાવ્ય | |
પાણી | અદ્રાવ્ય |
રાસાયણિક માહિતી
મોલેક્યુલર વજન | 4113.58 | ||
ફોર્મ્યુલા | C187H291N45O59 | ||
CAS નં. | 910463-68-2 | ||
સંગ્રહ | 3 વર્ષ | -20°C | પાવડર |
2 વર્ષ | -80°C | દ્રાવક માં | |
વહાણ પરિવહન | ઓરડાના તાપમાને શિપિંગ(ગુણવત્તાની ચિંતા મુક્ત: ઉત્પાદન ઓછામાં ઓછા 1 અઠવાડિયા માટે 37℃ પર સારું છે.) |
ક્લિનિકલ ટ્રાયલ માહિતી
NCT નંબર | ભરતી | દરમિયાનગીરીઓ | શરતો | સ્પોન્સર/સહયોગીઓ | પ્રારંભ તારીખ | તબક્કાઓ |
NCT05537233 | હજુ ભરતી થઈ નથી | દવા: સેમાગ્લુટાઇડ|દવા: પ્લેસબો | પ્રકાર 1 ડાયાબિટીસ|સ્થૂળતા | યુનિવર્સિટી ઓફ કોલોરાડો ડેનવર|જુવેનાઇલ ડાયાબિટીસ રિસર્ચ ફાઉન્ડેશન | જાન્યુઆરી 1, 2023 | તબક્કો 2 |
NCT04885634 | હજુ ભરતી થઈ નથી | દવા: સેમાગ્લુટાઇડ ઇન્જેક્ટેબલ ઉત્પાદન|દવા: પ્લેસબો | ધમની ફાઇબરિલેશન|વધુ વજન અને સ્થૂળતા | એક્સેલ બ્રાંડેસ | ઓક્ટોબર 2022 | તબક્કો 3 |
NCT05579977 | ભરતી | દવા: PF-07081532|અન્ય: પ્લેસબો|દવા: રાયબેલ્સસ | ડાયાબિટીસ મેલીટસ|સ્થૂળતા | ફાઈઝર | ઓક્ટોબર 27, 2022 | તબક્કો 2 |
NCT05254314 | ભરતી | દવા: સેમાગ્લુટાઇડ પેન ઇન્જેક્ટર 2.4mg સાપ્તાહિક|અન્ય: પ્લેસબો | અસ્થમા | વેન્ડરબિલ્ટ યુનિવર્સિટી મેડિકલ સેન્ટર|નેશનલ ઇન્સ્ટિટ્યુટ ઓફ એલર્જી એન્ડ ઇન્ફેક્શન ડિસીઝ (NIAID) | 7 સપ્ટેમ્બર 2022 | તબક્કો 2 |
NCT05478252 | ભરતી | દવા: સેમાગ્લુટાઈડ જે|દવા: સેમાગ્લુટાઈડ બી | ડાયાબિટીસ મેલીટસ પ્રકાર 2 | નોવો નોર્ડિસ્ક એ/એસ | 3 ઓગસ્ટ 2022 | તબક્કો 3 |
(માંથી ડેટાhttps://clinicaltrials.gov, 2022-11-29 ના રોજ અપડેટ)